Заласта ку таб инструкция

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, возможны более темные вкрапления; в дозе 2,5 мг таблетки без надписи, на таблетках 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг нанесенная цифра соответствует дозе активного вещества (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: оланзапин – 2,5; 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлактоза (соединение, высушенное распылением, включающее α-лактозы моногидрат – 75% и целлюлозы – 25%), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
оланзапин 2,5 мг
  5 мг
  7,5 мг
  10 мг
  15 мг
  20 мг
вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы) — 56,75/113,5/170,25/340,5/454 мг; крахмал прежелатинизированный — 7,5/15/22,5/30/45/60 мг; крахмал кукурузный —
2,25/4,5/6,75/9/13,5/18 мг; кремния диоксид коллоидный безводный —
0,25/0,5/0,75/1/1,5/2 мг; магния стеарат —
0,75/1,5/2,25/3/4,5/6 мг
 

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «5». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки 7,5 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «7,5». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки 10 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «10». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки 15 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «15». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки 20 мг: круглые слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета с надписью «20». Допускаются вкрапления более темного оттенка.

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 табл. в блистере. По 4 или 8 блистеров упакованы в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – нейролептик широкого фармакологического спектра действия, оказывающий следующие эффекты:

  • антипсихотический: обусловлен блокадой мезокортикальной и мезолимбической систем, а также рецепторов дофамина D2;
  • седативный: обеспечивается блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • противорвотный: вызывается блокадой рецепторов дофамина D2 триггерной зоны рвотного центра;
  • гипотермический: обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оланзапин влияет на адренергические, Н1-гистаминовые, мускариновые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Заласта достоверно снижает негативную (подозрительность, враждебность, социальный и эмоциональный аутизм) и продуктивную (галлюцинации, бред) симптоматику психозов. При этом экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Фармакокинетика

Заласта{amp}lt;sup

Оланзапин хорошо абсорбируется в кишечнике, от приема пищи усвоение препарата не зависит. Период достижения Сmах (максимальная концентрация препарата в плазме) после приема внутрь составляет от 5 до 8 часов. С белками (в основном, с альбумином и α1-гликопротеином) оланзапин связывается на 93% в диапазоне концентраций 7–1000 нг/мл.

Возраст пациента, пол и курение влияют на Т1/2 (период полувыведения) и плазменный клиренс оланзапина, но в сравнении с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми степень такого влияния незначительна. Выводится препарат преимущественно почками (до 60%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

  • шизофрения – препарат применяется для терапии, эффективно поддерживая улучшение клинической симптоматики в ходе продолжительного лечения пациентов с положительной исходной реакцией на оланзапин;
  • мания – лечение умеренных или тяжелых эпизодов;
  • биполярные расстройства – профилактика рецидивов мании у больных с маниакальными эпизодами при хорошем ответе на терапию оланзапином.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Абсолютные:

  • закрытоугольная глаукома;
  • дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к оланзапину и другим ингредиентам препарата.

Согласно инструкции, Заласту принимают с осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, иммобилизации, беременности, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении/нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные заболевания), гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия, в пожилом возрасте, а также при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) с увеличением QTc (корригированного интервала QT) или при наличии условий, способных вызвать увеличение интервала QT (к примеру, застойная сердечная недостаточность, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипомагниемия, гипокалиемия).

шизофрения (лечение);

Заласта® эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.

умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);

профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата;

закрытоугольная глаукома;

редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;

период лактации;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.

Способ применения и дозы

Таблетки Заласта принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемые начальные дозы:

  • шизофрения: 10 мг/сут;
  • эпизод мании: при монотерапии – 15 мг/сут; в составе комбинированной терапии – 10 мг/сут;
  • биполярные расстройства (профилактика рецидивов): в состоянии ремиссии – 10 мг/сут; пациентам, уже получающим Заласту для терапии эпизода мании, – поддерживающее лечение проводится в тех же дозах; на фоне приема препарата при развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода – в случае необходимости дозу увеличивают с проведением дополнительно курса терапии нарушений настроения, соответственно клиническим показаниям.

Суточная доза препарата может изменяться в пределах 5–20 мг, в зависимости от клинических показателей. Ее увеличение от рекомендуемой начальной допускается после проведения адекватной повторной клинической оценки состояния пациента, проводимой обычно с интервалом ≥ 24 часов.

Изменения дозы для женщин по сравнению с мужчинами, а также для некурящих пациентов по сравнению с курящими не требуется. Но в случае наличия более одного фактора, потенциально способного влиять на всасывание оланзапина, например, пожилой возраст или женский пол, может потребоваться снижение начальной дозы. При этом дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводится с осторожностью.

Отмену препарата следует проводить с постепенным снижением дозы.

Симптомы передозировки оланзапина: очень часто ({amp}gt; 10%) – дизартрия, тахикардия, различные симптомы экстрапирамидных расстройств, возбуждение/агрессия, выключение сознания (от заторможенности до комы); менее чем в 2% – конвульсии, кома, делирий, ЗНС, аспирация, угнетение дыхания, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность.

Зарегистрированные: минимальная доза оланзапина в случае острой передозировки с летальным исходом – 450 мг; максимальная доза в случае передозировки с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Для терапии состояния не существует специфического антидота и не рекомендуется вызывать рвоту. Следует провести промывание желудка, принять активированный уголь, который на 60% уменьшает биодоступность оланзапина, и провести курс симптоматической терапии под контролем жизненно важных систем и органов, включающий поддержание дыхательной функции, лечение сосудистого коллапса и артериальной гипотензии.

Применение допамина, эпинефрина, других симпатомиметиков с β-адреномиметической активностью не рекомендуется, поскольку они могут усугубить артериальную гипотензию. С целью выявления возможных аритмий требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациента следует держать под непрерывным медицинским контролем вплоть до окончательного выздоровления.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата — 10 мг/сут.

Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием — при монотерапии или 10 мг/сут — в составе комбинированной терапии.

Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состояние ремиссии — 10 мг/сут. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта® для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. В случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода на фоне терапии препаратом Заласта® при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.

Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5–20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 ч.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг/сут) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел «Особые указания»).

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами.

У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел «Взаимодействие») не требуется.

При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Симптомы: очень часто({amp}gt;10%) — тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев — делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, сердечная аритмия;

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Специфического антидота не существует. Не рекомендуется индуцировать рвоту, применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью, т.к.

Побочные действия

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Классификация частоты побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со шкалой Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто – {amp}gt; 0,1%; часто – 0,1–0,01%; нечасто – 0,01–0,001%; редко – 0,001–0,0001%; крайне редко – {amp}lt; 0,0001% (в т. ч. единичные сообщения):

  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – сонливость; часто – акатизия, дискинезия, головокружение, паркинсонизм; редко – судорожный синдром (преимущественно при наличии данных о судорожном синдроме в анамнезе); крайне редко – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), дистония (в т. ч. окулогирный криз) и поздняя дискинезия; резкая отмена оланзапина крайне редко вызывает потливость, бессонницу, тремор, тревогу, тошноту или рвоту;
  • сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); нечасто – брадикардия с коллапсом либо без; крайне редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, тромбоэмболии (в т. ч. тромбоз глубоких вен и эмболия легочных артерий), желудочковая тахикардия/фибрилляция, внезапная смерть;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – транзиторные антихолинергические эффекты (в т. ч. сухость во рту и запоры); крайне редко – панкреатит;
  • метаболизм и питание: очень часто – увеличение веса; часто – улучшение аппетита; крайне редко – гипергликемия/декомпенсация сахарного диабета (иногда выражающиеся кетоацидозом или гипогликемической комой вплоть до фатального исхода) гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипотермия;
  • органы кроветворения и лимфатическая система: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; крайне редко – тромбоцитопения, нейтропения;
  • гепатобилиарная система: часто – бессимптомное транзиторное повышение уровней печеночных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)], особенно на начальном этапе терапии; редко – гепатит (в т. ч. холестатическое, гепатоклеточное или смешанное поражение печени);
  • органы мочеполовой системы: крайне редко – приапизм, задержка мочи;
  • органы опорно-двигательного аппарата: крайне редко – рабдомиолиз;
  • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – фотосенсибилизация;
  • реакции гиперчувствительности: редко – кожная сыпь; крайне редко – кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
  • прочие реакции: часто – периферические отеки, астения; крайне редко – алопеция;
  • лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия с редкими клиническими проявлениями (галакторея, гинекомастия, увеличение молочных желез), уровень пролактина в большинстве случаев спонтанно нормализовался без отмены препарата; нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК); крайне редко – повышение уровня общего билирубина и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Наибольшая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт) зарегистрированы в исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией. Очень часто у этой категории больных отмечались нарушения походки и падения; часто наблюдались гипертермия, недержание мочи, пневмония, эритема, зрительные галлюцинации, летаргия.

Ухудшение паркинсонической симптоматики с развитием галлюцинаций часто регистрировалось среди пациентов с лекарственными (вызванными приемом агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона.

При терапии биполярной мании регистрировалось развитие нейтропении (4,1%) на фоне терапии в комбинации с вальпроевой кислотой. Комплексная терапия с препаратами лития или вальпроевой кислотой способствует увеличению частоты ({amp}gt; 10%) таких побочных эффектов, как сухость во рту, тремор, улучшение аппетита и увеличение веса.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ) : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до {amp}lt; 1/10; нечасто — от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100; редко — от ≥1/10000 до {amp}lt;1/1000; очень редко — {amp}lt;1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; редко — судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко — злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), дистония (включая окулогирный криз) и поздняя дискинезия. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны ССС: часто — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто — брадикардия с коллапсом или без; очень редко — увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел «Особые указания»), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел «Особые указания»), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Со стороны ЖКТ: часто — транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту; очень редко — панкреатит.

Нарушения метаболизма и режима питания: очень часто — прибавка веса; часто — повышение аппетита; очень редко — гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия.

Гепатобилиарные нарушения: часто — транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения (см. «Особые указания»); редко — гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто — эозинофилия; редко — лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз.

Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко — задержка мочи, приапизм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — реакции фотосенсибилизации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.

Прочие: часто — астения, периферические отеки; очень редко — алопеция.

Лабораторные параметры: очень часто — гиперпролактинемия, но клинические проявления (например гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) — редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии; нечасто — повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) ; очень редко — повышение уровня ЩФ и общего билирубина.

У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.

Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты ({amp}gt;10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

Особые указания

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшихся развитием кетоацидоза или кетоацидотической комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором.

При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.

При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.

Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска.

При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.

Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также у принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина.

Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. «Побочные действия»).

Злокачественный нейролептический синдром. Потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Характеризуется следующими клиническими проявлениями: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное АД, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии).

Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко.

Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.

Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя.

Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например иммобилизацию) и принимать профилактические меры.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с сахарным диабетом, а также при наличии факторов, предполагающих его развитие, рекомендуется регулярно проходить обследование (для контроля клинического состояния) и определять уровень глюкозы в крови. У таких больных фиксировались редкие случаи развития гипергликемии/декомпенсации сахарного диабета, иногда с сопутствующим развитием кетоацидоза либо кетоацидотической комы, вплоть до летального исхода (единичные сообщения).

Изменение уровня липидов требует коррекции режима дозирования.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

По опыту применения оланзапина для терапии пациентов с психозами при болезни Паркинсона, вследствие приема дофаминомиметиков отмечались усиление симптоматики паркинсонизма и галлюцинации. При этом эффективность оланзапина в лечении психозов не превосходила таковую для плацебо. Заласта не рекомендуется для терапии данной категории больных.

Не рекомендуется применять оланзапин для терапии психозов/поведенческих расстройств, сопутствующих деменции, из-за повышенной смертности и увеличения риска цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт). Связь увеличения смертности с дозированием оланзапина или длительностью терапии установлена не была.

Факторы риска, предрасполагающие к увеличению смертности: седация, дисфагия, недостаточное питание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония, в т. ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов, возраст старше 65 лет. Тем не менее, по результатам наблюдений, в группах оланзапина в сравнении с плацебо повышенная частота смерти от этих факторов риска не зависела.

Для терапии антипсихотиками характерно наступление улучшения клинического состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. На протяжении всего этого периода за больным требуется тщательное наблюдение.

Такое потенциально угрожающее жизни состояние, как ЗНС вследствие терапии антипсихотическими препаратами (нейролептиками), оланзапином включительно, встречается крайне редко. Симптомы ЗНС: нарушение сознания, ригидность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения [тахикардия, нестабильный пульс/лабильное артериальное давление (АД), гипергидроз, аритмии].

Поздняя дискинезия при терапии оланзапином наблюдалась значительно реже, чем при применении галоперидола. Риск ее развития увеличивается с ростом продолжительности лечения. Появление признаков этого состояния у больных, принимающих оланзапин, требует уменьшения дозы или полной отмены Заласты, после чего некоторое время симптомы дискинезии могут нарастать.

В ходе терапии оланзапином требуется соблюдать особую осторожность при его совместном применении с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Прием оланзапина в очень редких случаях (менее 0,01%) может сопровождаться развитием тромбоэмболии вен, но причинно-следственная связь между этими факторами не установлена. Пациенты с шизофренией часто имеют приобретенные риски развития венозных тромбозов (например, иммобилизацию), которые следует выявлять для принятия профилактических мер.

Во время лечения важно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. при вождении автотранспорта), требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Заласты у беременных женщин ограничен, в связи с чем оланзапин при беременности назначается только в случае значительного превышения ожидаемой пользы для матери над потенциальными рисками для плода. Женщину следует информировать о необходимости поставить в известность лечащего врача о планируемой либо наступившей беременности на фоне приема оланзапина.

Исследования выявили попадание оланзапина в грудное молоко в средней дозе, получаемой ребенком в случае достижения равновесной концентрации у матери, до 1,8% дозы оланзапина от материнской (мг/кг). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Заластой не рекомендуется.

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных оланзапин следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином.

Применение в пожилом возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому прием Заласты данной категории пациентов противопоказан.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки у пациентов пожилого возраста старше 65 лет возможно при наличии следующих факторов риска: застойной сердечной недостаточности, врожденного синдрома удлиненного интервала QT, гипертрофии миокарда, гипокалиемии и гипомагниемии. Принимают Заласту при этом с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия у пожилых людей наблюдается редко, но пациентам этой возрастной категории периодически рекомендуется контролировать АД.

При нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, дальнейшее увеличение дозы проводится с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, поскольку в начале лечения возможен бессимптомный рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT). При изначально повышенных уровнях ACT/АЛТ, печеночной недостаточности и состояниях, потенциально ограничивающих функциональные возможности печени, а также в случае комбинации с гепатотоксическими лекарственными средствами таблетки Заласта принимают с осторожностью.

Взаимодействие

Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин — специфический ингибитор CYP1A2 — значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 5 и 108%.

Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.

В условияхin vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6) , варфарин (CYP2C9) , теофиллин (CYP1А2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочные действия»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

  • ингибиторы CYP1A2: значительно снижают клиренс оланзапина в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином, другими ингибиторами CYP1A2 (терапию Заластой следует начинать с меньших доз; также снижение дозы оланзапина может потребоваться при присоединении к терапии ингибиторов CYP1А2);
  • индукторы CYP1A2: возможен рост клиренса оланзапина у курящих пациентов или в комбинации с карбамазепином, вследствие чего снижается плазменная концентрация оланзапина (рекомендовано клиническое наблюдение, поскольку в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата);
  • активированный уголь: при пероральном приеме понижает абсорбцию оланзапина на 50–60%, поэтому его принимают не менее чем за два часа до или после Заласты;
  • магний- или алюминийсодержащие антациды (в однократной дозе), циметидин, флуоксетин: на фармакокинетику оланзапина не влияют;
  • прямые и непрямые агонисты дофамина: оланзапин может ослаблять их действие;
  • трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: угнетения их метаболизма оланзапином не обнаружено;
  • литий, бипериден: взаимодействия с оланзапином при одновременном применении не выявлено;
  • вальпроевая кислота: изменений доз не требуется;
  • другие лекарственные средства центрального действия: в комбинации с оланзапином принимают с осторожностью;
  • этанолсодержащие препараты, алкоголь: однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) в сочетании с приемом Заласты фармакокинетического эффекта не оказывает, но может сопровождаться усилением депрессивного влияния на центральную нервную систему.

Сроки и условия хранения

По рецепту.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F30 Маниакальный эпизод Маниакально-депрессивное расстройство
Маниакальное возбуждение
Маниакальное состояние
Маниакальные состояния
Маниакальный синдром
Острый маниакальный синдром
Состояние маниакальное
F31 Биполярное аффективное расстройство Аффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов Мании при биполярных расстройствах
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром

Беречь от детей.

Хранить при температуре {amp}lt; 30 °C.

Срок годности: таблетки 5 и 10 мг – 5 лет; таблетки 2,5; 7,5; 15 и 20 мг – 3 года.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Отпускается по рецепту.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector