Что лучше КЕТОПРОФЕН или ИБУПРОФЕН — Сравнение лекарств

Содержание инструкции


Ибупрофен
Ибупрофен

Названия

 Русское название: Ибупрофен.
Английское название: Ibuprofen.


Латинское название

 Ibuprophenum ( Ibupropheni).


Химическое название

 (RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота.


Фарм Группа

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.


Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
• G44,2 Головная боль напряженного типа.
• G45,0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы.
• G54,2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках.
• G54,3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках.
• G54,5 Невралгическая амиотрофия.
• H92,0 Оталгия.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04,0 Острый ларингит.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
• J31,0 Хронический ринит.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J35,0 Хронический тонзиллит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ).
• M10,9 Подагра неуточненная.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M42 Остеохондроз позвоночника.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M47 Спондилез.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M75,0 Адгезивный капсулит плеча.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• M79,3 Панникулит неуточненный.
• M89,9 Болезнь костей неуточненная.
• N04 Нефротический синдром.
• N70 Сальпингит и оофорит.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• Q25,0 Открытый артериальный проток.
• R07,0 Боль в горле.
• R50,0 Лихорадка с ознобом.
• R51 Головная боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• R60,0 Локализованный отек.
• R68,8,0* Синдром воспалительный.
• T03,9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные.
• T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 15687-27-1.


Характеристика вещества

 Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).


Показания к применению

 Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Остеоартроз. Псориатический артрит. Суставной синдром при обострении подагры. Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Спондилез. Синдром Барре-Льеу (шейная мигрень. Синдром позвоночной артерии). Болевой синдром. В тч люмбалгия. Ишиалгия. Грудной корешковый синдром. Миалгия. Невралгическая амиотрофия. Невралгия. Артралгия. Оссалгия. Бурсит. Тендинит. Тендовагинит. Растяжение связочного аппарата. Гематомы. Травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Послеоперационный болевой синдром. Сопровождающийся воспалением. Мигрень. Головная и зубная боль. Хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в тч после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит. Фарингит. Ларингит. Синусит. Ринит). Бронхит. Пневмония. Воспалительные процессы в малом тазу. Аднексит. Альгодисменорея. Панникулит. Нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).
 Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный. Псориатический). Суставной синдром при ревматизме и обострении подагры. Плечелопаточный периартрит. Анкилозирующий спондилит. Деформирующий остеоартроз. Остеохондроз с корешковым синдромом. Радикулит. Тендинит. Тендовагинит. Бурсит. Люмбаго. Ишиас; мышечная боль. Травмы без нарушения целостности мягких тканей (в тч вывих. Растяжение или разрыв мышц и связок. Ушиб. Посттравматический отек мягких тканей).
 Для в/в введения (только у новорожденных). Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.
 Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет). В качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в тч головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).


Противопоказания

 Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Болезнь Крона. Неспецифический язвенный колит. Пептическая язва). «аспириновая» бронхиальная астма. Крапивница. Ринит. Спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия. Гипокоагуляция. Геморрагический диатез). Заболевания зрительного нерва. Скотома. Амблиопия. Нарушение цветового зрения. Астма. Лейкопения. Тромбоцитопения. Геморрагический диатез. Подтвержденная гиперкалиемия. Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt; 30 мл/мин). Прогрессирующие заболевания почек. Выраженная сердечная недостаточность. Детский возраст до 12 лет (таблетки. Капсулы. Гранулы для раствора). До 6 лет (таблетки шипучие). До 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей. Суппозитории ректальные для детей).
 Для в/в применения. Угрожающая жизни инфекция. Клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное). Тромбоцитопения или нарушение свертывания крови. Значительное нарушение функции почек. Врожденный порок сердца. При котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии. Тяжелая тетрада Фалло. Тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.
 Для наружного применения. Мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в тч инфицированные ссадины и раны).


Ограничения к использованию

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Системные эффекты.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. НПВС-гастропатия (понижение аппетита. Боль и дискофорт в эпигастральной области. Боль в животе). Раздражение. Сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости. Изъязвление слизистой оболочки десен. Афтозный стоматит. Панкреатит. Запор/диарея. Метеоризм. Нарушение пищеварения. Возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Сонливость. Тревожность. Нервозность. Раздражительность. Психомоторное возбуждение. Спутанность сознания. Галлюцинации. Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Нарушение слуха. Звон в ушах. Обратимая токсическая амблиопия. Неясное зрение или двоение. Сухость и раздражение глаз. Отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в тч гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспазм.
 Со стороны мочеполовой системы. Отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь (эритематозная. Уртикарная). Кожный зуд. Крапивница. Аллергический ринит. Аллергический нефрит. Отек Квинке. Анафилактические реакции. В тч анафилактический шок. Многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). Токсический эпидермальный некролиз.
 Прочие. Усиление потоотделения, лихорадка.
 При в/в введении.
 Со стороны системы крови. Нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в тч кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
 Со стороны органов ЖКТ. Непроходимость и прободение кишечника.
 Со стороны почек. Уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.
В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, тд; они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:
 Со стороны кроветворной и лимфатической системы: 1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.
 Со стороны нервной системы: 1/100, {amp}lt; 1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
 Со стороны дыхательной системы. Органов грудной клетки и средостения: 1/10 — бронхолегочная дисплазия; 1/100. {amp}lt; 1/10 — легочное кровотечение; 1/1000. {amp}lt; 1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).
 Со стороны почек и мочевыводящих путей: 1/100, {amp}lt; 1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; 1/1000, {amp}lt; 1/100 — острая почечная недостаточность.
 Желудочно-кишечные расстройства: 1/100, {amp}lt; 1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; 1/1000, {amp}lt; 1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.
 Прочие: 1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
 При наружном применении.
Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.


Взаимодействие

 Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в тч БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).
Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.


Передозировка

 Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Заторможенность. Сонливость. Депрессия. Головная боль. Шум в ушах. Метаболический ацидоз. Кома. Острая почечная недостаточность. Гипотензия. Брадикардия. Тахикардия. Фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
 Лечение. Промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).


Способ применения и дозы

 Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).


Меры предосторожности применения

 Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в тч проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.
Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись.

Что лучше КЕТОПРОФЕН или ИБУПРОФЕН — Сравнение лекарств

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Остеоартроз. Псориатический артрит. Суставной синдром при обострении подагры. Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Спондилез. Синдром Барре-Льеу (шейная мигрень. Синдром позвоночной артерии).

Болевой синдром. В тч люмбалгия. Ишиалгия. Грудной корешковый синдром. Миалгия. Невралгическая амиотрофия. Невралгия. Артралгия. Оссалгия. Бурсит. Тендинит. Тендовагинит. Растяжение связочного аппарата. Гематомы. Травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Послеоперационный болевой синдром.

Сопровождающийся воспалением. Мигрень. Головная и зубная боль. Хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в тч после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит. Фарингит. Ларингит. Синусит. Ринит). Бронхит. Пневмония.

Воспалительные процессы в малом тазу. Аднексит. Альгодисменорея. Панникулит. Нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).  Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный. Псориатический). Суставной синдром при ревматизме и обострении подагры.

Плечелопаточный периартрит. Анкилозирующий спондилит. Деформирующий остеоартроз. Остеохондроз с корешковым синдромом. Радикулит. Тендинит. Тендовагинит. Бурсит. Люмбаго. Ишиас; мышечная боль. Травмы без нарушения целостности мягких тканей (в тч вывих. Растяжение или разрыв мышц и связок. Ушиб. Посттравматический отек мягких тканей).

Что лучше КЕТОПРОФЕН или ИБУПРОФЕН — Сравнение лекарств

Для в/в введения (только у новорожденных). Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.  Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет). В качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела;

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Болезнь Крона. Неспецифический язвенный колит. Пептическая язва). «аспириновая» бронхиальная астма. Крапивница. Ринит. Спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС;

нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия. Гипокоагуляция. Геморрагический диатез). Заболевания зрительного нерва. Скотома. Амблиопия. Нарушение цветового зрения. Астма. Лейкопения. Тромбоцитопения. Геморрагический диатез. Подтвержденная гиперкалиемия. Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt; 30 мл/мин). Прогрессирующие заболевания почек. Выраженная сердечная недостаточность. Детский возраст до 12 лет (таблетки. Капсулы. Гранулы для раствора). До 6 лет (таблетки шипучие). До 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей. Суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения. Угрожающая жизни инфекция. Клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное). Тромбоцитопения или нарушение свертывания крови. Значительное нарушение функции почек. Врожденный порок сердца. При котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии.

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Что лучше КЕТОПРОФЕН или ИБУПРОФЕН — Сравнение лекарств

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

  1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
  2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
  3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
  4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Фармакодинамика

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.

Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.

Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

  1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
  2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

  1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
  2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
  3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
  4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
  5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
  6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
  7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
  8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Нозологии

• G43 Мигрень. • G44,2 Головная боль напряженного типа. • G45,0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. • G54,2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках. • G54,3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках. • G54,5 Невралгическая амиотрофия.

• H92,0 Оталгия. • J01 Острый синусит. • J02,9 Острый фарингит неуточненный. • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). • J04,0 Острый ларингит. • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. • J11 Грипп, вирус не идентифицирован. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.

• J30 Вазомоторный и аллергический ринит. • J31,0 Хронический ринит. • J31,2 Хронический фарингит. • J32 Хронический синусит. • J35,0 Хронический тонзиллит. • J37,0 Хронический ларингит. • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. • K08,8,0* Боль зубная. • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.

• M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ). • M10,9 Подагра неуточненная. • M13,9 Артрит неуточненный. • M19,9 Артроз неуточненный. • M25,5 Боль в суставе. • M42 Остеохондроз позвоночника. • M45 Анкилозирующий спондилит. • M47 Спондилез. • M54,1 Радикулопатия. • M54,3 Ишиас. • M54,5 Боль внизу спины.

• M65 Синовиты и тендосиновиты. • M71 Другие бурсопатии. • M75,0 Адгезивный капсулит плеча. • M77,9 Энтезопатия неуточненная. • M79,0 Ревматизм неуточненный. • M79,1 Миалгия. • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные. • M79,3 Панникулит неуточненный. • M89,9 Болезнь костей неуточненная. • N04 Нефротический синдром.

Что лучше КЕТОПРОФЕН или ИБУПРОФЕН — Сравнение лекарств

• N70 Сальпингит и оофорит. • N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. • N94,6 Дисменорея неуточненная. • Q25,0 Открытый артериальный проток. • R07,0 Боль в горле. • R50,0 Лихорадка с ознобом. • R51 Головная боль. • R52,9 Боль неуточненная. • R60,0 Локализованный отек. • R68,8,0* Синдром воспалительный.

• T03,9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные. • T14,0 Поверхностная травма неуточненной области тела. • T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. • T14,9 Травма неуточненная. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • утомляемость;
  • учащение сердцебиения;
  • повышение давления;
  • небольшая одышка;
  • сухой кашель;
  • нарушение пищеварения;
  • появление белка в моче;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • кожная сыпь (точечная);
  • задержка жидкости;
  • аллергия.

Кетопрофен или диклофенак

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Системные эффекты.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. НПВС-гастропатия (понижение аппетита. Боль и дискофорт в эпигастральной области. Боль в животе). Раздражение. Сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости. Изъязвление слизистой оболочки десен. Афтозный стоматит. Панкреатит. Запор/диарея. Метеоризм.

Нарушение пищеварения. Возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Сонливость. Тревожность. Нервозность. Раздражительность. Психомоторное возбуждение. Спутанность сознания. Галлюцинации. Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Нарушение слуха. Звон в ушах. Обратимая токсическая амблиопия. Неясное зрение или двоение. Сухость и раздражение глаз. Отек конъюнктивы и век (аллергического генеза). Скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в тч гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

https://www.youtube.com/watch?v=UkoiuQEF7H8

Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспазм.  Со стороны мочеполовой системы. Отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.  Аллергические реакции. Кожная сыпь (эритематозная. Уртикарная). Кожный зуд. Крапивница. Аллергический ринит. Аллергический нефрит. Отек Квинке.

Анафилактические реакции. В тч анафилактический шок. Многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). Токсический эпидермальный некролиз.  Прочие. Усиление потоотделения, лихорадка.  При в/в введении.  Со стороны системы крови. Нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в тч кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Вольтарен и Диклофенак: что лучше

Со стороны органов ЖКТ. Непроходимость и прободение кишечника.  Со стороны почек. Уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении.

1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.  Со стороны нервной системы: 1/100, {amp}lt; 1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.  Со стороны дыхательной системы. Органов грудной клетки и средостения: 1/10 — бронхолегочная дисплазия; 1/100. {amp}lt; 1/10 — легочное кровотечение; 1/1000. {amp}lt;

1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).  Со стороны почек и мочевыводящих путей: 1/100, {amp}lt; 1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; 1/1000, {amp}lt; 1/100 — острая почечная недостаточность.  Желудочно-кишечные расстройства: 1/100, {amp}lt;

1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; 1/1000, {amp}lt; 1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.  Прочие: 1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.  При наружном применении. Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Ограничения к использованию

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

нпвс последнего поколения

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

нпвс нового поколения список

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • язвенное кровотечение;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность, кормление ребенка;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» — самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют средство при остеохондрозе, артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей – зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Что говорят потребители?

Отзывы о препарате практически всегда положительные. Поскольку лекарство прекрасно устраняет боль и снижает высокую температуру, отлично борется с воспалительными процессами.

Многие пациенты отмечают, что облегчение симптоматики наступает достаточно быстро, а длительность его воздействия составляет около восьми часов.

Отличное средство прекрасно устраняет зубную, травматическую, артрическую боль. Препарат способен избавить от дискомфорта, вызванного ущемлением нерва.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в тч БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Передозировка

Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Заторможенность. Сонливость. Депрессия. Головная боль. Шум в ушах. Метаболический ацидоз. Кома. Острая почечная недостаточность. Гипотензия. Брадикардия. Тахикардия. Фибрилляция предсердий и остановка дыхания.  Лечение. Промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Меры предосторожности применения

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в тч проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Псориаз и Онкология
Adblock detector